ما هو دواء اومبيرازول Omperazol

أوميبرازول



أوميبرازول هو مثبط لمضخة البروتون يستخدم بعلاج العديد من الحالات ، بما في ذلك حرقة المعدة ، ومرض القرحة الهضمية ، و الجزر المعدي المعوي ، ومتلازمة زولينجر إليسون ، والأورام الغدية الصماء المتعددة ، وكثرة الخلايا البدينة الجهازية ، والتهاب المريء التآكلي ، وقرحة المعدة ، وعدوى الملوية البوابية. 
أهداف:









دواعي الإستعمال:

يشار إلى أوميبرازول للعلاج قصير الأمد لمرض القرحة الهضمية لدى البالغين ، حيث يتعافى معظم المرضى في غضون أربعة أسابيع.

المرضى الذين يعانون من مرض قرحة الاثني عشر وعدوى الملوية البوابية النشطة لمدة تصل إلى عام قد يستفيدون من العلاج المركب للأوميبرازول مع كلاريثروميسين وأموكسيسيلين وميترونيدازول. تظهر الدراسات انخفاضًا في تكرار الإصابة بقرحة الاثني عشر مع علاج الملتوية البوابية وانخفاض معدل مقاومة الكلاريثروميسين مع العلاج الرباعي. 

يستخدم أوميبرازول أيضًا لقرحة المعدة عند البالغين.

يستخدم أوميبرازول لمرض الجزر المعدي المريئي لدى الأطفال والبالغين.

يستخدم أوميبرازول أيضًا لعلاج التهاب المريء التآكلي لدى البالغين والأطفال. 

يستخدم أوميبرازول للحالات المعرضة لفرط الإفراز ، مثل متلازمة زولينجر إليسون ، وأورام الغدد الصماء المتعددة ، وكثرة الخلايا البدينة الجهازية عند البالغين.

مريء باريت 

الوقاية من قرحة الشدة

آلية العمل:

أوميبرازول هو مثبط لمضخة البروتون. وهو عبارة عن بنزيميدازول مستبدل ينتمي إلى فئة المركبات المضادة للإفراز. إنه يثبط مضخة الخلية الجدارية H + / K + ATP ، وهي الخطوة الأخيرة لإنتاج الحمض. بدوره ، يقوم أوميبرازول . تحدث التأثيرات المثبطة للأوميبرازول بسرعة خلال ساعة واحدة من الإعطاء ، مع حدوث أقصى تأثير خلال ساعتين. تستمر التأثيرات المثبطة لمدة 72 ساعة تقريبًا بعد الإعطاء ، تليها العودة إلى نشاط خط الأساس في 3 إلى 5 أيام. الآثار سوف تستقر في اليوم الرابع مع الاستخدام اليومي للدواء.
يتم استقلاب أوميبرازول على نطاق واسع عن طريق نظام إنزيم السيتوكروم P450 الكبدي ، بشكل رئيسي عبر إنزيمات CYP2C19 و CYP3A4. الإفراز البولي هو الطريق الأساسي لإفراز مستقلبات أوميبرازول. يمتاز أوميبرازول بنصف عمر قصير يتراوح من نصف ساعة إلى ساعة ونحو ثلاث ساعات نصف عمر لمرضى القصور الكبدي. ومع ذلك ، فإن التأثير الدوائي للأوميبرازول يستمر لفترة أطول حيث أن الدواء يركز بشكل تفضيلي في الخلايا الجدارية ، حيث يشكل رابطًا تساهميًا مع H + / K + ATPase ، والذي يثبطه بشكل لا رجعة فيه.
الدوائية
الامتصاص: تحتوي كبسولات أوميبرازول المتأخرة التحرر على حبيبات مغلفة معوية لا تطلق أوميبرازول إلا بمجرد مغادرة الدواء للمعدة. بمجرد إطلاق الدواء ، يتم امتصاصه بسرعة. له توافر حيوي مطلق من 30 إلى 40٪ (20 إلى 40 مجم جرعة فموية) ، ويتم بلوغ ذروة تركيز البلازما في 0.5 إلى 3.5 ساعة ؛ . ومع ذلك ،
التوزيع: ارتباط بروتين البلازما بحوالي 95٪.
التمثيل الغذائي: يتم استقلابه بشكل رئيسي عبر نظام السيتوكروم P450.
الإطراح: يتم طرحه بشكل رئيسي في البول كدواء غير متغير ومستقلباته. يبلغ نصف عمر البلازما 0.5 إلى 1 ساعة بعد تناوله عن طريق الفم في المواد الصحية.

التدبير:

يعتمد م إعطاء أوميبرازول بشكل كبير على تشخيص الحالة الطبية وتفضيل المريض. وهي متوفرة على شكل معلق فموي ، وكبسولات ، وأقراص ، وأقراص متحللة عن طريق الفم.

الجرعة الفموية الموصى بها لعلاج آفات المريء المصحوبة بأعراض ارتجاع المريء هي 20 مجم يوميًا لمدة تصل إلى 4 أسابيع. ومع ذلك ، قد يمتد العلاج إلى 8 أسابيع في حالة وجود آفات تآكلية.

بالنسبة لعدوى الملوية البوابية ، فإن الجرعة الموصى به هو 20 مجم بالإضافة إلى كلاريثروميسين 500 مجم بالإضافة إلى أموكسيسيلين 1000 مجم بالإضافة إلى ميترونيدازول 500 مجم ، كل منها يعطى مرتين يوميًا لمدة أربعة عشر يومًا. في حالة وجود قرحة عند التشخيص الأولي ، فمن المستحسن إعطاء 18 يومًا إضافيًا من أوميبرازول 20 مجم مرة واحدة يوميًا. يجب أن يتوقع الأطباء مقاومة مضادات الميكروبات ؛ في حالة فشل العلاج ، يجب إجراء اختبار الحساسية ، ويجب تعديل العلاج وفقًا لذلك.

التوصية للمرضى الذين يعانون من أمراض فرط الإفراز هي البدء بجرعة 60 مجم مرة واحدة يوميًا ، متبوعًا بتخفيض الجرعة بناءً على حاجة المريض والاستجابة السريرية. إذا تجاوزت الجرعة اليومية 80 مجم ، يجب تقسيم الجرعة على مدار اليوم. لا ينصح بالعلاج طويل الأمد باستخدام أوميبرازول. في النهاية ، يُفضل التبديل إلى مثبط H2.

يجب تناول أوميبرازول قبل 30 إلى 60 دقيقة من الوجبات. يمكن تناوله مع مضادات الحموضة. عند تناولها مرتين يوميًا ، يجب أن تكون الجرعة الأولى قبل الإفطار والجرعة الثانية قبل العشاء. يجب ابتلاع الكبسولة والقرص كاملين وليس سحقهما أو مضغهما. . 
يجب أن يكون العلاج بأوميبرازول بأقل جرعة ممكنة لأقصر مدة ؛ نظر الأطباء في وصف مثبطات مضخة البروتون إذا كان المرضى يتناولونها على المدى الطويل. توصي إحدى المجموعات بإلغاء وصف مثبطات مضخة البروتون ، مما يعني تقليل الجرعة ، أو التوقف تمامًا ، أو استخدام الجرعات "عند الطلب" عند البالغين الذين أكملوا ما لا يقل عن 4 أسابيع من علاج مثبطات مضخة البروتون لحرقة المعدة أو مرض الارتجاع المعدي المريئي الخفيف إلى المتوسط ​​أو التهاب المريء والذين حققوا ذلك حل الأعراض. يجب أن يراقب الطبيب الأعراض بعد أربعة أسابيع و 12 أسبوعًا ومن 6 إلى 12 شهرًا. لكن هذه التوصيات لا تنطبق على المرضى الذين يعانون من مريء باريت ، أو التهاب المريء الحاد من الدرجة C أو D ، أو تاريخ موثق لنزيف القرحة المعدية المعوية.


المريض المصاب باعتلال كبدي: زاد عمر النصف في البلازما أيضًا إلى 3 ساعات بدلاً من 0.5 إلى 1 ساعة. يجب أن يؤخذ في الاعتبار تقليل الجرعة لمرضى القصور الكبدي.

المريض المصاب بقصور كلوي: لا توجد إرشادات لتعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من ضعف كلوي أو مع تصفية الكرياتينين تتراوح بين 10 إلى 62 مل / دقيقة / 1.73 م 2. لوحظت زيادة طفيفة في التوافر البيولوجي لدى المريض المصاب بقصور كلوي كطريق أساسي لإفراز مستقلبات أوميبرازول ؛ 

النساء الحوامل: أوميبرازول يعبر المشيمة وهو فئة سلامة الحمل ج. [ تعتبر بعض مثبطات مضخة البروتون من فئة الحمل ب ، 

النساء المرضعات: تشير المعلومات المحدودة إلى أن جرعات أوميبرازول الأميبرازول 20 ملغ يوميا لن تسبب أي آثار ضارة عند الرضاعة الطبيعية.

مرضى الأطفال: تعتمد الجرعة على وزن الطفل بالنسبة للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1 و 16 عامًا.

من 5 إلى 10 كجم: 5 مجم يوميًا

من 10 إلى 20 كجم: 10 مجم يوميًا

أكثر من 20 كجم: 20 مجم يوميًا

مرضى الشيخوخة: يزداد التوافر البيولوجي لدى مرضى المسنين حيث ينخفض ​​معدل الاستقلاب يتوفر 76٪ من الأدوية بيولوجيًا عند إعطاء جرعة واحدة من 40 مجم من محلول مخزون عن طريق الفم لمتطوعين كبار السن أصحاء مقابل 58٪ لدى المتطوعين الشباب بنفس الجرعة.

الآثار السلبية:

يعتبر أوميبرازول دواء حميد. ومع ذلك ، فإن الآثار الجانبية تشمل: الصداع (6.9٪) ، وآلام البطن (5.2٪) ، والإسهال (3.7٪) ، والغثيان (4.0٪) ، والقيء (3.2٪) ، وانتفاخ البطن (2.7٪) عند البالغين. . بخلاف هذه الآثار الضارة ، تم الإبلاغ أيضًا عن السعال والطفح الجلدي والوهن وآلام الظهر والقلس والتهاب الجهاز التنفسي العلوي والإمساك والدوخة في 1 إلى 2 ٪ من المرضى.
الآثار السلبية الرئيسية في الأطفال مماثلة للبالغين. .
قد يرتبط علاج مثبطات مضخة البروتون (PPI) بزيادة خطر الإصابة بالإسهال 
هناك تقارير نادرة عن نقص مغنسيوم الدم مع العلاج لفترات طويلة باستخدام مثبطات مضخة البروتون.

هناك خطر متزايد لمقاومة الأدوية أو التأثير السام للأدوية المضادة للفيروسات القهقرية عند استخدامها مع أوميبرازول.
يمكن أن يعاني المرضى الذين يتناولون الوارفارين من زيادة INR مما يؤدي إلى حدوث نزيف عند استخدامه مع أوميبرازول.
أظهرت بعض الأدلة انخفاض النشاط المضاد للصفيحات من عقار كلوبيدوجريل بسبب ضعف وظيفة CYP2C19 عند استخدامه مع 80 مجم أوميبرازول.
وفقًا لعلامات المنتج ، يُنصح بالتحذيرات والاحتياطات للمرضى الذين يصابون بالتهاب الكلية الخلالي النبضي الحاد ، ونقص السيانوكوبالامين (فيتامين ب 12) ، والذئبة الحمامية الجلدية أو الجهازية أثناء تناول أوميبرازول.
قد يكون للعلاج طويل الأمد ومتعدد الجرعات اليومية من مثبطات مضخة البروتون روابط مع زيادة خطر الإصابة بالكسور المرتبطة بهشاشة العظام في الورك أو الرسغ أو العمود الفقري. ومع ذلك ، تظهر الدراسات الحديثة أن استخدام مثبطات مضخة البروتون على المدى الطويل لا يرتبط بالتغيرات في كثافة المعادن في العظام أو قوة العظام التي من شأنها أن تهيئ لزيادة خطر الكسر ، مما يشير إلى أن هذه العلاقة ليست عرضية.
تفاعل الأدوية:
التناول المتزامن مع أموكسيسيلين: قد يؤدي الجمع بين العلاج بالأوميبرازول والأموكسيسيلين إلى تفاعلات فرط حساسية خطيرة مميتة في المرضى الذين يتناولون علاج البنسلين. هذه التفاعلات أكثر شيوعًا عند المرضى الذين لديهم تاريخ من تفاعلات فرط الحساسية للبنسلين أو السيفالوسبورينات أو مسببات الحساسية الأخرى. أثناء العلاج المشترك ، في حالة حدوث مثل هذه التفاعلات ، يجب التوقف عن العلاج بالأموكسيسيلين ، ويجب تنفيذ العلاج المناسب.
التناول المتزامن مع كلاريثروميسين: قد يؤدي الجمع بين علاج أوميبرازول وكلاريثروميسين إلى زيادة مستويات البلازما لأوميبرازول وكلاريثروميسين.
ركائز CYP2C19: يثبط أوميبرازول تنافسيًا CYP2C19 ، مما قد يزيد من تركيز البلازما لركائز CYP2C19 الأخرى مثل الديازيبام والبروجوانيل والموكلوبميد والفينيتوين والوارفارين.

موانع الاستعمال:

اوميبرازول هو مضاد استطباب في المرضى الذين لديهم تاريخ من فرط الحساسية للدواء أو أي سواغ من شكل الجرعات. قد تحدث تفاعلات فرط الحساسية مثل صدمة الحساسية والوذمة الوعائية والتهاب الكلية الخلالي والتأق والشرى والتشنج القصبي. ، يُمنع استخدام أوميبرازول في المرضى الذين يتناولون جرعات تحتوي على ريلبيفيرين.

المراقبة:

عند استخدام أوميبرازول ، يجب مراقبة المرضى بحثًا عن علامات وأعراض مرض الجزر المعدي المريئي ومرض القرحة الهضمية.
يجب على الأطباء أيضًا مراقبة الإسهال ونقص المغنيسيوم عندما يكون المرضى على أوميبرازول على المدى الطويل.
تم إدراج أوميبرازول في معايير بيرز ، ويجب توخي الحذر عند استخدامه في كبار السن لأكثر من ثمانية أسابيع وإعادة تقييم الحاجة لاستمرار العلاج.
مراقبة INR ووقت البروثرومبين في المرضى الذين يستخدمون الوارفارين والأوميبرازول.
يجب توخي الحذر عند تناوله مع ركائز CYP2C19 (على سبيل المثال ، كلوبيدوجريل ، سيتالوبرام ، سيلوستازول ، فينيتوين ، ديازيبام ، ديجوكسين).

الجرعة السمية:

تم الإبلاغ عن جرعة زائدة من أوميبرازول تصل إلى 2400 مجم (120 مرة أعلى من الجرعة السريرية الموصى بها). شوهدت ردود الفعل السلبية مثل الارتباك ، والنعاس ، وعدم انتظام دقات القلب ، وعدم وضوح الرؤية ، والصداع ، وجفاف الفم ، والغثيان ، والقيء ، والتعرق ، والاحمرار مع جرعة زائدة. كانت هذه الأعراض عابرة ، ولم تلاحظ أي نتائج سريرية خطيرة مع العلاج الأحادي. لا يُعرف أي ترياق محدد لجرعة زائدة من أوميبرازول. قد لا يكون غسيل الكلى مفيدًا لأن أوميبرازول مرتبط بشكل كبير بالبروتين.